1. 研究目的与意义
灯盏细辛是从民间有效方剂中发掘出来的，对治疗脑血管病中风及其后遗症偏瘫有良好疗效的中药材。
经现代药理和临床验证表明，灯盏花素能扩张血管,增强脑血流,临床主要用于缺血性心脑血管病、高粘血证等的治疗。
随着中药现代化的兴起,将口服次数多、生物利用度低的灯盏花素普通制剂开发成透皮给药系统、缓控释制剂、脂质体等新剂型成为热点。
2. 文献综述
灯盏花的研究进展摘要: 灯盏花素及其制剂在心脑血管等疾病治疗领域展现了良好的疗效,本文综述近年来灯盏花素在药理学、药动学、制剂及临床应用等方面的研究进展 。
关键词: 灯盏花素 , 灯盏乙素 , 药理作用 , 结构改造，脂质体灯盏花,又名灯盏细辛,系菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus(Van.t ) Hand-Mazz的干燥全草。
性寒,味苦、微辛,具有散寒解表、祛风除湿、活络止痛之功效。
3. 设计方案和技术路线
我们准备对灯盏乙素苷元中的6-OH进行改造，通过引入水溶性基团N,N-二甲氨基，来改变灯盏乙素苷元的溶解性。
首先，灯盏乙素苷在浓盐酸，乙醇和氮气条件下回流36小时得到灯盏乙素苷元2，产物2在氯甲醚，丙酮条件下回流8小时得到产物3，4，5；2-氯-1-乙醇和二甲胺在有甲苯的条件下回流三小时，得到产物6产物,6在有二甲亚砜的条件下回流2小时得到产物7；4和7在碳酸钾，碘化钾，DMF(N,N-二甲基甲酰胺)条件下反应得到产物8,8在盐酸，乙醇，和二氯甲烷条件下生成了6-（N,N-二甲基乙胺基）灯盏乙素苷元
4. 工作计划
2022年1月文献调研，熟悉课题研究背景2022年3月化合物的合成2022年4月化合物的合成2022年5月化合物活性评价 2022年6月化合物活性评价
5. 难点与创新点
在6位引入N,N-二甲基乙氨基基团，对化合物结构进行了修饰。
胺化芳香基底具有相当重要的合成与改性化合物的作用，可以很容易转换为各种功能，特别是对季铵盐类增加水的溶解性，为现代药物合成技术提供了方便。
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