1. 研究目的与意义
就目前而言，新药研发已成为当今研发热点话题，分子砌块技术的应用无疑大大加快了药物研发与革新的进程。此产品及其异构体，目前都有着较为广泛的使用需求，可见其在药物开发研究中有着较大作用，故对其合成路径进行了探究与设计，并在已有的基础上进行了改良以提高其各项产品的收率，目前已取得部分成果，基本打通了合成路径，并根据路径已经初步完成小试。
本项合成工艺，即2-叔丁氧基-2-氮杂双环[2.1.1]己烷-3-羧酸及异构体的合成，也是在分子砌块技术下的一种中间体化合物，可作为药物的重要官能团。与此同时，因为其是作为中间体直接拼接到药物分子中，可大大减少药物合成创新所要的时间和难度，可有效提高药物研发的速度，对药物创新起到较多的积极作用。
2. 课题关键问题和重难点
1.各步骤的反应机理的理解，在此处主要对相关成环的机理不理解
2.相关活性试剂的性质与应用有所欠缺，此类试剂有一定的操作隐患，在校期间几乎没有机会应用到，因此其相关认识还需要提升。
3.其会产生相关产物的异构体且该异构体在正常情况下更容易产生，因此在操作过程的需进行随时控温保持在-78度以下，使得主产物收率有一定的提高，需实时监控。
3. 国内外研究现状（文献综述）
关键词：2-叔丁氧基-2-氮杂双环[2.1.1]己烷-3-羧酸中间体 沙格列汀 新冠药物
首先，2-叔丁氧基-2-氮杂双环[2.1.1]己烷-3-羧酸属于分析砌块技术。分子砌块是一类底层结构化合物，用作设计与构建药物活性物质的小分子化合物，种类丰富、结构新颖。借助分子砌块，研发人员可缩短新药研发时间、降低经济成本，大幅提升研发效率。因为在药物研发阶段，使用、组合不同的分子砌块能够在短时间内获取众多的候选化合物进行筛选与评估，进而评估化合物结构和活性之间的关系，最终明确临床候选化合物。2-叔丁氧基-2-氮杂双环[2.1.1]己烷-3-羧酸是通过相关文献并有所创新的产物，在已有(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]已烷-3-甲酰胺等物质合成路径的基础上进行总结改良进而得出此类产物，对药物创新等方面有着一定的积极作用，在一定程度上推动了药物的相关进步。
4. 研究方案
合成路线图
5. 工作计划
1-3周，熟练掌握相关操作，并熟悉实验室相关流程，掌握相关活性试剂使用的注意点。
4-5周，IM1制备，并完成相关后处理项目。（此步骤设计活性试剂BH3的使用，要注意投料过程和反应后的淬灭过程，防止产生不良后果。）
6-7周，完成此项目各项操作，如上文所提到的各项投料、监测、萃取、浓缩等步骤，得到最终产物，并记录相关实验记录，做好实验报告，以先小试后放大的原则，防止实验失败造成过大的损失。
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